ວັນນະຄະດີທີ່ກ່ຽວຂ້ອງຢູ່ໃນແລະຕ່າງປະເທດໃນການກະກຽມຢາ excipients hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ໃນຊຸມປີທີ່ຜ່ານມາໄດ້ຖືກທົບທວນຄືນ, ວິເຄາະແລະສະຫຼຸບ, ແລະການນໍາໃຊ້ຂອງມັນໃນການກະກຽມແຂງ, ການກະກຽມຂອງແຫຼວ, ການກະກຽມການປ່ອຍແບບຍືນຍົງແລະຄວບຄຸມ, ການກະກຽມແຄບຊູນ, gelatin ຫລ້າສຸດ ການນໍາໃຊ້ໃນພາກສະຫນາມຂອງການສ້າງຮູບແບບໃຫມ່ເຊັ່ນ: ການສ້າງການກາວແລະ bioadhesive.ເນື່ອງຈາກຄວາມແຕກຕ່າງກັນຂອງນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງແລະຄວາມຫນືດຂອງ HPMC, ມັນມີລັກສະນະແລະການນໍາໃຊ້ emulsification, adhesion, thickening, viscosity ເພີ່ມຂຶ້ນ, suspending, gelling ແລະຮູບເງົາກອບເປັນຈໍານວນ.ມັນຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການກະກຽມຢາແລະຈະມີບົດບາດຫຼາຍໃນພາກສະຫນາມຂອງການກະກຽມ.ດ້ວຍການສຶກສາໃນຄວາມເລິກຂອງຄຸນສົມບັດຂອງມັນແລະການປັບປຸງເຕັກໂນໂລຢີຂອງສູດ, HPMC ຈະຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການຄົ້ນຄວ້າຮູບແບບປະລິມານຢາໃຫມ່ແລະລະບົບການຈັດສົ່ງຢາໃຫມ່, ດັ່ງນັ້ນການສົ່ງເສີມການພັດທະນາຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງຂອງສູດ.
hydroxypropyl methylcellulose;ການກະກຽມຢາ;ສານເສີມທາງຢາ.
ສ່ວນປະກອບຂອງຢາບໍ່ພຽງແຕ່ເປັນພື້ນຖານວັດສະດຸໃນການສ້າງການກະກຽມຢາດິບເທົ່ານັ້ນ, ແຕ່ຍັງກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມຫຍຸ້ງຍາກຂອງຂະບວນການກະກຽມ, ຄຸນນະພາບຂອງຢາ, ຄວາມຫມັ້ນຄົງ, ຄວາມປອດໄພ, ອັດຕາການປ່ອຍຢາ, ຮູບແບບການປະຕິບັດ, ປະສິດທິພາບທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ແລະການພັດທະນາໃຫມ່. ຮູບແບບປະລິມານຢາ ແລະເສັ້ນທາງບໍລິຫານໃໝ່.ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງຢ່າງໃກ້ຊິດ.ການປະກົດຕົວຂອງສານເສີມຢາໃຫມ່ມັກຈະສົ່ງເສີມການປັບປຸງຄຸນນະພາບການກະກຽມແລະການພັດທະນາຮູບແບບປະລິມານຢາໃຫມ່.Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ແມ່ນ ໜຶ່ງ ໃນສານເສີມດ້ານການຢາທີ່ນິຍົມທີ່ສຸດໃນປະເທດແລະຕ່າງປະເທດ.ເນື່ອງຈາກນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນທີ່ມີຄວາມຫນາແຫນ້ນແລະຄວາມຫນືດຂອງມັນແຕກຕ່າງກັນ, ມັນມີຫນ້າທີ່ຂອງ emulsifying, binding, thickening, thickening, suspending, ແລະກາວ.ຄຸນນະສົມບັດແລະການນໍາໃຊ້ເຊັ່ນ: ການ coagulation ແລະການສ້າງຮູບເງົາໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນເຕັກໂນໂລຊີຢາ.ບົດຄວາມນີ້ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນການທົບທວນຄືນການນໍາໃຊ້ຂອງ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ໃນສູດໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້.
1.ຄຸນສົມບັດພື້ນຖານຂອງ HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), ສູດໂມເລກຸນແມ່ນ C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, ແລະມະຫາຊົນໂມເລກຸນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງແມ່ນປະມານ 86 000. ຜະລິດຕະພັນນີ້ແມ່ນວັດສະດຸເຄິ່ງສັງເຄາະ, ເຊິ່ງເປັນສ່ວນຫນຶ່ງຂອງ methyl ແລະສ່ວນຂອງ polyhydroxypropyl ອື່ນໆ. ຂອງ cellulose.ມັນສາມາດໄດ້ຮັບການຜະລິດໃນສອງວິທີ: ຫນຶ່ງແມ່ນວ່າ methyl cellulose ຂອງຊັ້ນທີ່ເຫມາະສົມແມ່ນໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ NaOH ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນ reacted ກັບ propylene oxide ພາຍໃຕ້ອຸນຫະພູມສູງແລະຄວາມກົດດັນສູງ.ທີ່ໃຊ້ເວລາຕິກິຣິຍາຕ້ອງໃຊ້ເວລາດົນພໍທີ່ຈະອະນຸຍາດໃຫ້ methyl ແລະ hydroxypropyl ປະກອບເປັນພັນທະບັດ ether ມັນເຊື່ອມຕໍ່ກັບວົງ anhydroglucose ຂອງ cellulose ໃນຮູບແບບຂອງ cellulose, ແລະສາມາດບັນລຸລະດັບທີ່ຕ້ອງການ;ອີກອັນຫນຶ່ງແມ່ນການປິ່ນປົວເສັ້ນໄຍຝ້າຍຫຼືເສັ້ນໃຍເນື້ອໄມ້ດ້ວຍໂຊດາ caustic, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນປະຕິກິລິຍາກັບ chlorinated methane ແລະ propylene oxide ຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນປັບປຸງມັນຕື່ມອີກ., ເມ່ືອຍ່ອງເປັນຝຸ່ນ ຫຼືເມັດລະອຽດ ແລະເປັນເອກະພາບ.
ສີຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ແມ່ນສີຂາວຫາສີຂາວ້ໍານົມ, ບໍ່ມີກິ່ນແລະລົດຊາດ, ແລະຮູບແບບແມ່ນເປັນເມັດຫຼື fibrous ຝຸ່ນໄຫຼງ່າຍ.ຜະລິດຕະພັນນີ້ສາມາດລະລາຍໃນນ້ໍາເພື່ອສ້າງເປັນການແກ້ໄຂ colloidal ສີຂາວທີ່ຊັດເຈນກັບ້ໍານົມທີ່ມີຄວາມຫນືດທີ່ແນ່ນອນ.ປະກົດການ interconversion sol-gel ສາມາດເກີດຂື້ນໄດ້ເນື່ອງຈາກການປ່ຽນແປງອຸນຫະພູມຂອງການແກ້ໄຂທີ່ມີຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນທີ່ແນ່ນອນ.
ເນື່ອງຈາກຄວາມແຕກຕ່າງຂອງເນື້ອໃນຂອງສອງຕົວແທນເຫຼົ່ານີ້ໃນໂຄງສ້າງຂອງ methoxy ແລະ hydroxypropyl, ປະເພດຕ່າງໆຂອງຜະລິດຕະພັນໄດ້ປາກົດ.ໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສະເພາະ, ປະເພດຕ່າງໆຂອງຜະລິດຕະພັນມີລັກສະນະສະເພາະ.ຄວາມຫນືດແລະອຸນຫະພູມ gelation ຄວາມຮ້ອນ, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງມີຄຸນສົມບັດທີ່ແຕກຕ່າງກັນແລະສາມາດນໍາໃຊ້ສໍາລັບຈຸດປະສົງທີ່ແຕກຕ່າງກັນ.Pharmacopoeia ຂອງບັນດາປະເທດຕ່າງໆມີລະບຽບການທີ່ແຕກຕ່າງກັນແລະການເປັນຕົວແທນກ່ຽວກັບຮູບແບບ: ຢາປົວພະຍາດເອີຣົບແມ່ນອີງໃສ່ລະດັບຄວາມຫນືດທີ່ແຕກຕ່າງກັນແລະລະດັບທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງການທົດແທນຜະລິດຕະພັນທີ່ຂາຍໃນຕະຫຼາດ, ສະແດງອອກໂດຍຕົວເລກບວກ, ແລະຫນ່ວຍງານແມ່ນ "mPa s. ”.ໃນ US Pharmacopoeia, ຕົວເລກ 4 ໄດ້ຖືກເພີ່ມຫຼັງຈາກຊື່ທົ່ວໄປເພື່ອຊີ້ບອກເຖິງເນື້ອໃນແລະປະເພດຂອງແຕ່ລະຕົວແທນຂອງ hydroxypropyl methylcellulose, ເຊັ່ນ hydroxypropyl methylcellulose 2208. ຕົວເລກສອງຕົວທໍາອິດເປັນຕົວແທນຂອງມູນຄ່າໂດຍປະມານຂອງກຸ່ມ methoxy.ເປີເຊັນ, ສອງຕົວເລກສຸດທ້າຍເປັນຕົວແທນຂອງອັດຕາສ່ວນໂດຍປະມານຂອງ hydroxypropyl.
Calocan's hydroxypropyl methylcellulose ມີ 3 ຊຸດ, ຄືຊຸດ E, ຊຸດ F ແລະຊຸດ K, ແຕ່ລະຊຸດມີຫຼາກຫຼາຍແບບໃຫ້ເລືອກ.ຊຸດ E ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນໃຊ້ເປັນສານເຄືອບຟິມ, ໃຊ້ສໍາລັບການເຄືອບເມັດ, ແກນເມັດປິດ;ຊຸດ E, F ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນ viscosifiers ແລະການປ່ອຍຕົວ retarding ສໍາລັບການກະກຽມ ophthalmic, ຕົວແທນ suspending, thickeners ສໍາລັບການກະກຽມຂອງແຫຼວ, ເມັດແລະ Binders ຂອງ granules;ຊຸດ K ສ່ວນຫຼາຍແມ່ນໃຊ້ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງການປ່ອຍແລະວັດສະດຸມາຕຣິກເບື້ອງ hydrophilic gel ສໍາລັບການກະກຽມການປ່ອຍຊ້າແລະຄວບຄຸມ.
ຜູ້ຜະລິດພາຍໃນປະເທດສ່ວນໃຫຍ່ປະກອບມີໂຮງງານຜະລິດເຄມີເລກ 2 Fuzhou, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical ., Ltd., Xi'an Huian ໂຮງງານເຄມີ, ແລະອື່ນໆ.
2.ຂໍ້ໄດ້ປຽບຂອງ HPMC
HPMC ໄດ້ກາຍເປັນໜຶ່ງໃນສານປະກອບການຢາທີ່ໃຊ້ກັນຢ່າງກວ້າງຂວາງທີ່ສຸດໃນພາຍໃນ ແລະ ຕ່າງປະເທດ, ເພາະວ່າ HPMC ມີຂໍ້ດີທີ່ສານເສີມອື່ນໆບໍ່ມີ.
2.1 ການລະລາຍນ້ໍາເຢັນ
ລະລາຍໃນນ້ໍາເຢັນຂ້າງລຸ່ມນີ້ 40 ℃ຫຼື 70% ethanol, insoluble ພື້ນຖານໃນນ້ໍາຮ້ອນຂ້າງເທິງ 60 ℃, ແຕ່ສາມາດ gel.
2.2 ທາງເຄມີ inert
HPMC ແມ່ນປະເພດຂອງ cellulose ether ທີ່ບໍ່ແມ່ນ ionic, ການແກ້ໄຂຂອງມັນບໍ່ມີຄ່າ ionic ແລະບໍ່ພົວພັນກັບເກືອໂລຫະຫຼືທາດປະສົມອິນຊີ ionic, ດັ່ງນັ້ນ excipients ອື່ນໆບໍ່ react ກັບມັນໃນລະຫວ່າງຂະບວນການຜະລິດຂອງການກະກຽມ.
2.3 ຄວາມໝັ້ນຄົງ
ມັນຂ້ອນຂ້າງຄົງທີ່ກັບທັງອາຊິດແລະເປັນດ່າງ, ແລະສາມາດເກັບຮັກສາໄວ້ເປັນເວລາດົນນານລະຫວ່າງ pH 3 ແລະ 11 ໂດຍບໍ່ມີການປ່ຽນແປງທີ່ສໍາຄັນໃນຄວາມຫນືດ.ການແກ້ໄຂທີ່ມີນ້ໍາຂອງ HPMC ມີຜົນກະທົບຕ້ານເຊື້ອເຫັດແລະຮັກສາຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງຄວາມຫນືດທີ່ດີໃນລະຫວ່າງການເກັບຮັກສາໃນໄລຍະຍາວ.ທາດປະສົມທາງຢາທີ່ໃຊ້ HPMC ມີຄວາມໝັ້ນທ່ຽງດ້ານຄຸນນະພາບດີກ່ວາທີ່ໃຊ້ສານເສີມແບບດັ້ງເດີມ (ເຊັ່ນ: dextrin, ທາດແປ້ງ, ແລະອື່ນໆ).
2.4 ການປັບຄວາມຫນືດ
ອະນຸພັນ viscosity ທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງ HPMC ສາມາດຖືກປະສົມໃນອັດຕາສ່ວນທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ແລະຄວາມຫນືດຂອງມັນສາມາດປ່ຽນແປງໄດ້ຕາມກົດຫມາຍທີ່ແນ່ນອນ, ແລະມີຄວາມສໍາພັນດີ, ດັ່ງນັ້ນອັດຕາສ່ວນສາມາດເລືອກໄດ້ຕາມຄວາມຕ້ອງການ.
2.5 Metabolic inertness
HPMC ບໍ່ໄດ້ຖືກດູດຊຶມຫຼືຖືກເຜົາຜະຫລານໃນຮ່າງກາຍ, ແລະບໍ່ໃຫ້ຄວາມຮ້ອນ, ດັ່ງນັ້ນມັນເປັນສານສະກັດຈາກການກະກຽມຢາທີ່ປອດໄພ.2.6 ຄວາມປອດໄພ ໂດຍທົ່ວໄປແລ້ວຖືວ່າ HPMC ເປັນວັດສະດຸທີ່ບໍ່ມີພິດ ແລະ ບໍ່ລະຄາຍເຄືອງ, ປະລິມານປານກາງສຳລັບໜູແມ່ນ 5 g·kg – 1, ແລະ ປະລິມານປານກາງສຳລັບໜູແມ່ນ 5. 2 g·kg – 1.ປະລິມານປະຈໍາວັນແມ່ນບໍ່ເປັນອັນຕະລາຍຕໍ່ຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດ.
3.ການນຳໃຊ້ HPMC ໃນສູດ
3.1 ເປັນວັດສະດຸເຄືອບຟິມ ແລະວັດສະດຸສ້າງຮູບຟີມ
ການນໍາໃຊ້ HPMC ເປັນວັດສະດຸເມັດທີ່ເຄືອບດ້ວຍຮູບເງົາ, ເມັດທີ່ເຄືອບບໍ່ມີຂໍ້ໄດ້ປຽບທີ່ຊັດເຈນໃນການເຮັດຫນ້າກາກລົດຊາດແລະຮູບລັກສະນະເມື່ອທຽບກັບຢາເມັດເຄືອບພື້ນເມືອງເຊັ່ນ: ເມັດທີ່ເຄືອບ້ໍາຕານ, ແຕ່ຄວາມແຂງ, friability, ການດູດຊຶມຄວາມຊຸ່ມ, ລະດັບການແຕກແຍກ., ການເຄືອບການເພີ່ມນ້ໍາຫນັກແລະຕົວຊີ້ວັດຄຸນນະພາບອື່ນໆແມ່ນດີກວ່າ.ຊັ້ນ viscosity ຕ່ໍາຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ແມ່ນໃຊ້ເປັນອຸປະກອນການເຄືອບຮູບເງົາທີ່ລະລາຍນ້ໍາສໍາລັບຢາເມັດແລະຢາເມັດ, ແລະຊັ້ນ viscosity ສູງຖືກນໍາໃຊ້ເປັນອຸປະກອນການເຄືອບຮູບເງົາສໍາລັບລະບົບລະລາຍອິນຊີ, ປົກກະຕິແລ້ວຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ 2% ຫາ 20. %.
Zhang Jixing et al.ໃຊ້ວິທີການດ້ານຜົນກະທົບເພື່ອເພີ່ມປະສິດທິພາບການສ້າງສູດ premix ກັບ HPMC ເປັນການເຄືອບຮູບເງົາ.ເອົາວັດສະດຸສ້າງຮູບເງົາ HPMC, ປະລິມານຂອງ polyvinyl ເຫຼົ້າແລະ plasticizer polyethylene glycol ເປັນປັດໃຈການສືບສວນ, ຄວາມທົນທານ tensile ແລະ permeability ຂອງຮູບເງົາແລະຄວາມຫນືດຂອງການແກ້ໄຂການເຄືອບຮູບເງົາແມ່ນດັດຊະນີກວດກາ, ແລະຄວາມສໍາພັນລະຫວ່າງການກວດກາ. ດັດຊະນີແລະປັດໃຈກວດກາແມ່ນໄດ້ອະທິບາຍໂດຍຕົວແບບທາງຄະນິດສາດ, ແລະຂະບວນການສ້າງສູດທີ່ດີທີ່ສຸດແມ່ນໄດ້ຮັບໃນທີ່ສຸດ.ການບໍລິໂພກຂອງມັນແມ່ນຕາມລໍາດັບ hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl alcohol 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, ແລະຄວາມຫນືດຂອງສານເຄືອບແມ່ນ 20 mPa·s, ການ permeability ແລະຄວາມ tensile ທີ່ດີທີ່ສຸດຂອງຮູບເງົາ. .Zhang Yuan ປັບປຸງຂະບວນການກະກຽມ, ນໍາໃຊ້ HPMC ເປັນສານຜູກເພື່ອທົດແທນການຂ້າທາດແປ້ງ, ແລະປ່ຽນຢາ Jiahua ເປັນເມັດທີ່ເຄືອບຮູບເງົາເພື່ອປັບປຸງຄຸນນະພາບຂອງການກະກຽມຂອງມັນ, ປັບປຸງການດູດຊືມຂອງມັນ, ງ່າຍທີ່ຈະຈາງລົງ, ເມັດວ່າງ, splintered ແລະບັນຫາອື່ນໆ, ເສີມຂະຫຍາຍຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງແທັບເລັດ.ຂະບວນການສ້າງສູດທີ່ດີທີ່ສຸດໄດ້ຖືກກໍານົດໂດຍການທົດລອງ orthogonal, ຄື, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ slurry ແມ່ນ 2% HPMC ໃນ 70% ການແກ້ໄຂເອທານອນໃນລະຫວ່າງການເຄືອບ, ແລະເວລາ stirring ໃນລະຫວ່າງການ granulation ແມ່ນ 15 ນາທີ.ຜົນໄດ້ຮັບ ຢາເມັດເຄືອບຟິມ Jiahua ທີ່ກະກຽມໂດຍຂະບວນການໃຫມ່ແລະຕາມໃບສັ່ງຢາໄດ້ຮັບການປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນຮູບລັກສະນະ, ເວລາແຕກຕ່າງກັນແລະຄວາມແຂງຂອງຫຼັກການກ່ວາທີ່ຜະລິດໂດຍຂະບວນການຕາມໃບສັ່ງແພດຕົ້ນສະບັບ, ແລະອັດຕາການທີ່ມີຄຸນນະສົມບັດຂອງຢາເມັດເຄືອບຮູບເງົາໄດ້ຮັບການປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.ບັນລຸຫຼາຍກວ່າ 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ແລະອື່ນໆຍັງໄດ້ນໍາໃຊ້ hydroxypropyl methylcellulose ເປັນອຸປະກອນການປະກອບຮູບເງົາເພື່ອກະກຽມຢາເມັດ patinae ຈໍ້າສອງເມັດແລະເມັດການຈັດຕໍາແຫນ່ງຈໍ້າສອງເມັດ matrine ຕາມລໍາດັບ.ຜົນກະທົບຕໍ່ການປ່ອຍຢາ.Huang Yunran ກະກຽມຢາເມັດໃສ່ຕໍາແຫນ່ງຈໍ້າສອງເມັດຂອງເລືອດມັງກອນ, ແລະນໍາໃຊ້ HPMC ເຂົ້າໃນການແກ້ໄຂການເຄືອບຂອງຊັ້ນບວມ, ແລະສ່ວນຫນຶ່ງຂອງມະຫາຊົນຂອງມັນແມ່ນ 5%.ມັນສາມາດເຫັນໄດ້ວ່າ HPMC ສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນລະບົບການຈັດສົ່ງຢາທີ່ເປົ້າຫມາຍຂອງລໍາໄສ້.
Hydroxypropyl methylcellulose ບໍ່ພຽງແຕ່ເປັນອຸປະກອນການເຄືອບຮູບເງົາທີ່ດີເລີດ, ແຕ່ຍັງສາມາດນໍາໃຊ້ເປັນອຸປະກອນການປະກອບຮູບເງົາໃນສູດຮູບເງົາ.Wang Tongshun ແລະອື່ນໆແມ່ນເຫມາະສົມກັບໃບສັ່ງຢາຂອງ licorice ສັງກະສີປະສົມແລະ aminolexanol ປາກຟິມປະສົມ, ມີຄວາມຢືດຢຸ່ນ, ເປັນເອກະພາບ, ກ້ຽງ, ຄວາມໂປ່ງໃສຂອງຕົວແທນຮູບເງົາເປັນດັດຊະນີການສືບສວນ, ໄດ້ຮັບໃບສັ່ງຢາທີ່ດີທີ່ສຸດແມ່ນ PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g ແລະ 6.0 g ຂອງ propylene glycol ຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການປ່ອຍຊ້າແລະຄວາມປອດໄພ, ແລະສາມາດນໍາໃຊ້ຕາມໃບສັ່ງແພດການກະກຽມຂອງຮູບເງົາປະສົມ.
3.2 ເປັນ binder ແລະ disintegrant
ຊັ້ນ viscosity ຕ່ໍາຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ເປັນ binder ແລະ disintegrant ສໍາລັບຢາເມັດ, ຢາຄຸມກໍາເນີດແລະເມັດ, ແລະຊັ້ນ viscosity ສູງສາມາດໃຊ້ໄດ້ພຽງແຕ່ເປັນ binder.ປະລິມານຢາແມ່ນແຕກຕ່າງກັນກັບຮູບແບບແລະຄວາມຕ້ອງການທີ່ແຕກຕ່າງກັນ.ໂດຍທົ່ວໄປແລ້ວ, ປະລິມານຂອງ binder ສໍາລັບເມັດ granulation ແຫ້ງແມ່ນ 5%, ແລະປະລິມານຂອງ binder ສໍາລັບເມັດ granulation ຊຸ່ມແມ່ນ 2%.
Li Houtao et al ກວດສອບສານຜູກມັດຂອງຢາ tinidazole.8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% syrup, slurry ທາດແປ້ງ 10%, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMK4M), 50% ethanol ໄດ້ຖືກສືບສວນຍ້ອນວ່າການຍຶດຕິດຂອງເມັດ tinidazole ໃນທາງກັບກັນ.ການກະກຽມຢາ tinidazole.ການປ່ຽນແປງຮູບລັກສະນະຂອງເມັດທໍາມະດາແລະຫຼັງຈາກການເຄືອບໄດ້ຖືກປຽບທຽບ, ແລະຄວາມຍືດຫຍຸ່ນ, ຄວາມແຂງ, ການຈໍາກັດເວລາການແຕກແຍກແລະອັດຕາການລະລາຍຂອງເມັດຕາມໃບສັ່ງແພດທີ່ແຕກຕ່າງກັນໄດ້ຖືກວັດແທກ.ຜົນໄດ້ຮັບ, ເມັດທີ່ກະກຽມໂດຍ 2.0% hydroxypropyl methylcellulose ແມ່ນເປັນເງົາ, ແລະການວັດແທກ friability ພົບເຫັນບໍ່ມີຮອຍແຕກຂອງແຂບແລະປະກົດການ cornering, ແລະຫຼັງຈາກການເຄືອບ, ຮູບຮ່າງຂອງເມັດໄດ້ສໍາເລັດແລະຮູບລັກສະນະທີ່ດີ.ດັ່ງນັ້ນ, ເມັດ tinidazole ກະກຽມດ້ວຍ 2.0% HPMC-K4 ແລະ 50% ethanol ເປັນສານຜູກໄດ້ຖືກໃຊ້.Guan Shihai ໄດ້ສຶກສາຂະບວນການສູດຂອງເມັດ Fuganning, ຄັດລອກກາວ, ແລະຄັດລອກ 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP ແລະ 50% ethanol solutions ດ້ວຍການບີບອັດ, ກ້ຽງ, ແລະ friability ເປັນຕົວຊີ້ວັດການປະເມີນຜົນ., 5% CMC-Na ແລະ 15% HPMC solution (5 mPa s).ຜົນໄດ້ຮັບ ແຜ່ນທີ່ກະກຽມໂດຍ 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP 50% ethanol solution ແລະ 5% CMC-Na ມີຫນ້າດິນກ້ຽງ, ແຕ່ການບີບອັດບໍ່ດີແລະຄວາມແຂງຕ່ໍາ, ເຊິ່ງບໍ່ສາມາດຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການເຄືອບ;ການແກ້ໄຂ HPMC 15% (5 mPa·s), ພື້ນຜິວຂອງເມັດແມ່ນກ້ຽງ, friability ມີຄຸນສົມບັດ, ແລະການບີບອັດແມ່ນດີ, ເຊິ່ງສາມາດຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການເຄືອບ.ດັ່ງນັ້ນ, HPMC (5 mPa s) ໄດ້ຖືກເລືອກເປັນກາວ.
3.3 ເປັນຕົວແທນ suspending
ລະດັບຄວາມຫນືດສູງຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນຕົວແທນ suspending ເພື່ອກະກຽມການກະກຽມຂອງແຫຼວປະເພດ suspension.ມັນມີຜົນກະທົບ suspending ດີ, ງ່າຍທີ່ຈະ redisperse, ບໍ່ຕິດກັບກໍາແພງຫີນ, ແລະມີ particle flocculation ລະອຽດ.ປະລິມານປົກກະຕິແມ່ນ 0.5% ຫາ 1.5%.Song Tian et al.ວັດສະດຸໂພລີເມີທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປ (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, ແລະອື່ນໆ) ເປັນຕົວແທນ suspending ເພື່ອກະກຽມ racecadotril.suspension ແຫ້ງ.ໂດຍຜ່ານອັດຕາສ່ວນປະລິມານການຕົກຕະກອນຂອງ suspensions ທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ດັດຊະນີ redispersibility, ແລະ rheology, suspension viscosity ແລະ morphology ກ້ອງຈຸລະທັດໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ, ແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງອະນຸພາກຢາເສບຕິດພາຍໃຕ້ການທົດລອງເລັ່ງໄດ້ຖືກສືບສວນ.ຜົນໄດ້ຮັບ ການ suspension ແຫ້ງທີ່ກະກຽມດ້ວຍ 2% HPMC ຍ້ອນວ່າຕົວແທນ suspending ມີຂະບວນການງ່າຍດາຍແລະສະຖຽນລະພາບທີ່ດີ.
ເມື່ອປຽບທຽບກັບ methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose ມີລັກສະນະການສ້າງການແກ້ໄຂທີ່ຊັດເຈນກວ່າ, ແລະມີພຽງແຕ່ສານ fibrous ທີ່ບໍ່ມີການກະແຈກກະຈາຍໃນປະລິມານຫນ້ອຍ, ດັ່ງນັ້ນ HPMC ຍັງຖືກໃຊ້ທົ່ວໄປເປັນຕົວແທນ suspending ໃນການກະກຽມ ophthalmic.Liu Jie et al.ໃຊ້ HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) ແລະການປະສົມປະສານຂອງ HA/HPMC ເປັນຕົວແທນ suspending ເພື່ອກະກຽມຂໍ້ກໍາຫນົດທີ່ແຕກຕ່າງກັນສໍາລັບ Ciclovir ophthalmic suspension, ອັດຕາສ່ວນປະລິມານການຕົກຕະກອນ, ຂະຫນາດຂອງອະນຸພາກແລະ redispersibility. ຖືກເລືອກເປັນຕົວຊີ້ວັດການກວດກາເພື່ອກວດກາເບິ່ງຕົວແທນ suspending ທີ່ດີທີ່ສຸດ.ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ acyclovir ophthalmic suspension ກະກຽມໂດຍ 0.05% HA ແລະ 0.05% HPMC ເປັນຕົວແທນ suspending, ອັດຕາສ່ວນປະລິມານການຕົກຕະກອນແມ່ນ 0.998, ຂະຫນາດ particle ແມ່ນເປັນເອກະພາບ, redispersibility ແມ່ນດີ, ແລະການກະກຽມແມ່ນມີຄວາມຫມັ້ນຄົງທາງເພດເພີ່ມຂຶ້ນ.
3.4 ເປັນຕົວສະກັດກັ້ນ, ການປ່ອຍຕົວຊ້າແລະຄວບຄຸມແລະຕົວແທນ pore-forming
ລະດັບຄວາມຫນືດສູງຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ແມ່ນໃຊ້ສໍາລັບການກະກຽມຢາເມັດ hydrophilic gel matrix sustained-release, blockers ແລະການຄວບຄຸມການປ່ອຍຕົວຂອງຢາເມັດປະສົມທີ່ຍືນຍົງ, ແລະມີຜົນກະທົບຂອງການຊັກຊ້າການປ່ອຍຢາ.ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງມັນແມ່ນ 10% ຫາ 80%.ຊັ້ນຮຽນທີທີ່ມີຄວາມຫນືດຕ່ໍາຖືກນໍາໃຊ້ເປັນ porogens ສໍາລັບການກະກຽມການປ່ອຍແບບຍືນຍົງຫຼືການຄວບຄຸມການປ່ອຍ.ປະລິມານຢາເບື້ອງຕົ້ນທີ່ຕ້ອງການສໍາລັບຜົນກະທົບການປິ່ນປົວຂອງຢາເມັດດັ່ງກ່າວສາມາດບັນລຸໄດ້ໄວ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນຜົນກະທົບການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງຫຼືຄວບຄຸມການປ່ອຍອອກມາ, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຢາໃນເລືອດແມ່ນຮັກສາໄວ້ໃນຮ່າງກາຍ..Hydroxypropyl methylcellulose ແມ່ນ hydrated ເພື່ອສ້າງເປັນຊັ້ນເຈນໃນເວລາທີ່ມັນພົບກັບນ້ໍາ.ກົນໄກການປ່ອຍຢາອອກຈາກເມັດມາຕຣິກເບື້ອງສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນປະກອບດ້ວຍການແຜ່ກະຈາຍຂອງຊັ້ນ gel ແລະການເຊາະເຈື່ອນຂອງຊັ້ນ gel.Jung Bo Shim et al ກະກຽມຢາເມັດ carvedilol ແບບຍືນຍົງທີ່ມີ HPMC ເປັນອຸປະກອນການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງ.
Hydroxypropyl methylcellulose ຍັງຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນຢາເມັດ matrix ແບບຍືນຍົງຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນ, ແລະສ່ວນປະກອບສ່ວນທີ່ມີປະສິດທິຜົນສ່ວນໃຫຍ່ແລະການກະກຽມດຽວຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້.Liu Wen et al.ໃຊ້ 15% hydroxypropyl methylcellulose ເປັນວັດສະດຸ matrix, 1% lactose ແລະ 5% microcrystalline cellulose ເປັນ fillers, ແລະກະກຽມ Jingfang Taohe Chengqi Decoction ເຂົ້າໄປໃນເມັດ matrix ປາກທີ່ຍືນຍົງ.ຮູບແບບແມ່ນສົມຜົນ Higuchi.ລະບົບອົງປະກອບຂອງສູດແມ່ນງ່າຍດາຍ, ການກະກຽມແມ່ນງ່າຍ, ແລະຂໍ້ມູນການປ່ອຍແມ່ນຂ້ອນຂ້າງຫມັ້ນຄົງ, ເຊິ່ງຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງຮ້ານຂາຍຢາຈີນ.Tang Guanguang et al.ໄດ້ນໍາໃຊ້ saponins ທັງຫມົດຂອງ Astragalus ເປັນຢາຕົວແບບ, ການກະກຽມຢາເມັດ HPMC matrix, ແລະສໍາຫຼວດປັດໃຈທີ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການປ່ອຍຢາຈາກພາກສ່ວນທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນໃນຢາເມັດ HPMC matrix.ຜົນໄດ້ຮັບເມື່ອປະລິມານຂອງ HPMC ເພີ່ມຂຶ້ນ, ການປ່ອຍ astragaloside ຫຼຸດລົງ, ແລະອັດຕາສ່ວນການປ່ອຍຢາມີຄວາມສໍາພັນເກືອບເສັ້ນກັບອັດຕາການລະລາຍຂອງມາຕຣິກເບື້ອງ.ໃນຢາເມັດ hypromellose HPMC matrix, ມີຄວາມສໍາພັນທີ່ແນ່ນອນລະຫວ່າງການປ່ອຍສ່ວນທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນແລະປະລິມານແລະປະເພດຂອງ HPMC, ແລະຂະບວນການປ່ອຍຂອງ monomer ເຄມີ hydrophilic ແມ່ນຄ້າຍຄືກັນກັບມັນ.Hydroxypropyl methylcellulose ບໍ່ພຽງແຕ່ເຫມາະສົມສໍາລັບທາດປະສົມ hydrophilic, ແຕ່ຍັງສໍາລັບສານທີ່ບໍ່ແມ່ນ hydrophilic.Liu Guihua ໄດ້ໃຊ້ 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) ເປັນວັດສະດຸ matrix ການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງ, ແລະກະກຽມຢາເມັດ Tianshan Xuelian ແບບຍືນຍົງໂດຍເມັດເມັດປຽກແລະວິທີການເມັດ.ຜົນກະທົບການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງແມ່ນເຫັນໄດ້ຊັດເຈນ, ແລະຂະບວນການກະກຽມມີຄວາມຫມັ້ນຄົງແລະເປັນໄປໄດ້.
Hydroxypropyl methylcellulose ບໍ່ພຽງແຕ່ຖືກນໍາໃຊ້ກັບຢາເມັດ matrix ແບບຍືນຍົງຂອງສ່ວນປະກອບທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວແລະສ່ວນປະສິດຕິຜົນຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນ, ແຕ່ຍັງໃຊ້ຫຼາຍກວ່າແລະຫຼາຍໃນການກະກຽມປະສົມຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນ.Wu Huichao et al.ໃຊ້ 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMK4M) ເປັນວັດສະດຸ matrix, ແລະນໍາໃຊ້ວິທີການບີບອັດຝຸ່ນໂດຍກົງເພື່ອກະກຽມຢາເມັດ Yizhi hydrophilic gel matrix ທີ່ສາມາດປ່ອຍຢາຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງແລະຫມັ້ນຄົງເປັນເວລາ 12 ຊົ່ວໂມງ.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 ແລະ Panax notoginseng saponin R1 ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນຕົວຊີ້ວັດການປະເມີນຜົນເພື່ອສືບສວນການປ່ອຍຢາໃນ vitro, ແລະສົມຜົນການປ່ອຍຢາແມ່ນເຫມາະສົມກັບການສຶກສາກົນໄກການປ່ອຍຢາ.ຜົນໄດ້ຮັບ ກົນໄກການປ່ອຍຢາທີ່ສອດຄ່ອງກັບສົມຜົນ kinetic ທີ່ເປັນສູນແລະສົມຜົນ Ritger-Peppas, ເຊິ່ງ geniposide ໄດ້ຖືກປ່ອຍອອກມາໂດຍການແຜ່ກະຈາຍທີ່ບໍ່ແມ່ນ Fick, ແລະສາມອົງປະກອບໃນ Panax notoginseng ໄດ້ຖືກປ່ອຍອອກມາໂດຍການເຊາະເຈື່ອນຂອງໂຄງກະດູກ.
3.5 ກາວປ້ອງກັນເປັນ thickener ແລະ colloid
ໃນເວລາທີ່ຜະລິດຕະພັນນີ້ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນ thickener, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງອັດຕາສ່ວນປົກກະຕິແມ່ນ 0.45% ຫາ 1.0%.ມັນຍັງສາມາດເພີ່ມຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງກາວ hydrophobic, ປະກອບເປັນ colloid ປ້ອງກັນ, ປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ອະນຸພາກຈາກການ coalescing ແລະ agglomerating, ດັ່ງນັ້ນ inhibiting ການສ້າງຕັ້ງຂອງຕະກອນ.ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງອັດຕາສ່ວນທົ່ວໄປຂອງມັນແມ່ນ 0.5% ຫາ 1.5%.
Wang Zhen et al.ໄດ້ໃຊ້ວິທີການອອກແບບທົດລອງທາງຂວາງຂອງ L9 ເພື່ອສືບສວນຂະບວນການກະກຽມຂອງ enema carbon activated ເປັນຢາ.ເງື່ອນໄຂຂະບວນການທີ່ດີທີ່ສຸດສໍາລັບການກໍານົດສຸດທ້າຍຂອງ enema carbon activated ເປັນຢາແມ່ນການນໍາໃຊ້ 0.5% sodium carboxymethyl cellulose ແລະ 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC ມີ 23.0% ກຸ່ມ methoxyl, hydroxypropoxyl Base 11.6%) ເປັນ thickener, ເງື່ອນໄຂຂະບວນການຊ່ວຍເສີມສ້າງ. ສະຖຽນລະພາບຂອງຄາບອນ activated ເປັນຢາ.Zhang Zhiqiang et al.ພັດທະນາເຈວທີ່ພ້ອມທີ່ຈະໃຊ້ levofloxacin hydrochloride ophthalmic ທີ່ມີຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ກັບ pH ທີ່ມີຜົນກະທົບການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງ, ໂດຍໃຊ້ carbopol ເປັນ gel matrix ແລະ hydroxypropyl methylcellulose ເປັນຕົວແທນຂອງຄວາມຫນາແຫນ້ນ.ໃບສັ່ງຢາທີ່ດີທີ່ສຸດໂດຍການທົດລອງ, ສຸດທ້າຍໄດ້ຮັບໃບສັ່ງຢາທີ່ດີທີ່ສຸດແມ່ນ levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid ຂອງ sodium dichloride 0.45 g, sodium dichloride 0.505 g. , 0.03 g ຂອງ ethyl paraben, ແລະນ້ໍາໄດ້ຖືກເພີ່ມເພື່ອເຮັດໃຫ້ 100 mL.ໃນການທົດສອບ, ຜູ້ຂຽນໄດ້ກວດກາຊຸດ hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL ຂອງບໍລິສັດ Colorcon ທີ່ມີຂໍ້ກໍາຫນົດທີ່ແຕກຕ່າງກັນ (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) ເພື່ອກະກຽມເຄື່ອງຫນາທີ່ມີຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ແລະຜົນໄດ້ຮັບໄດ້ເລືອກ HPMC E50 LV ເປັນ thickener.ໜາສຳລັບເຈວເລັ່ງດ່ວນ levofloxacin hydrochloride.
3.6 ເປັນວັດສະດຸແຄບຊູນ
ປົກກະຕິແລ້ວ, ອຸປະກອນການແກະແຄບຊູນຂອງແຄບຊູນສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ gelatin.ຂະບວນການຜະລິດຂອງເປືອກແຄບຊູນແມ່ນງ່າຍດາຍ, ແຕ່ມີບັນຫາແລະປະກົດການບາງຢ່າງເຊັ່ນ: ການປ້ອງກັນທີ່ບໍ່ດີຕໍ່ຄວາມຊຸ່ມຊື່ນແລະອົກຊີເຈນທີ່ອ່ອນໄຫວ, ຫຼຸດຜ່ອນການລະລາຍຂອງຢາ, ແລະການແຕກແຍກຂອງເປືອກແຄບຊູນຊັກຊ້າໃນລະຫວ່າງການເກັບຮັກສາ.ດັ່ງນັ້ນ, hydroxypropyl methylcellulose ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນການທົດແທນຂອງແຄບຊູນ gelatin ສໍາລັບການກະກຽມຂອງແຄບຊູນ, ເຊິ່ງປັບປຸງຮູບແບບການຜະລິດແຄບຊູນແລະປະສິດທິພາບການນໍາໃຊ້, ແລະໄດ້ຮັບການສົ່ງເສີມຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນແລະຕ່າງປະເທດ.
ການນໍາໃຊ້ theophylline ເປັນຢາຄວບຄຸມ, Podczeck et al.ພົບວ່າອັດຕາການລະລາຍຂອງຢາຂອງແຄບຊູນທີ່ມີຫອຍ hydroxypropyl methylcellulose ແມ່ນຫຼາຍກ່ວາຂອງຢາແຄບຊູນ gelatin.ເຫດຜົນສໍາລັບການວິເຄາະແມ່ນວ່າການແຕກແຍກຂອງ HPMC ແມ່ນການແຕກແຍກຂອງແຄບຊູນທັງຫມົດໃນເວລາດຽວກັນ, ໃນຂະນະທີ່ການແຕກແຍກຂອງ gelatin capsule ແມ່ນການແຕກແຍກຂອງໂຄງສ້າງເຄືອຂ່າຍກ່ອນ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນການແຕກແຍກຂອງແຄບຊູນທັງຫມົດ, ດັ່ງນັ້ນ, ແຄບຊູນ HPMC ແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບແກະ Capsule ສໍາລັບສູດການປ່ອຍຕົວທັນທີ.Chiwele et al.ຍັງໄດ້ຮັບບົດສະຫຼຸບທີ່ຄ້າຍຄືກັນແລະປຽບທຽບການລະລາຍຂອງ gelatin, gelatin / polyethylene glycol ແລະແກະ HPMC.ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຫອຍ HPMC ຖືກລະລາຍຢ່າງວ່ອງໄວພາຍໃຕ້ສະພາບ pH ທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ໃນຂະນະທີ່ແຄບຊູນ gelatin ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໂດຍສະພາບ pH ທີ່ແຕກຕ່າງກັນ.Tang Yue et al.ກວດກາປະເພດໃຫມ່ຂອງແກະແຄບຊູນສໍາລັບຢາຂະຫນາດຕ່ໍາລະບົບ inhaler ຝຸ່ນແຫ້ງເປົ່າເປົ່າ.ເມື່ອປຽບທຽບກັບເປືອກແຄບຊູນຂອງ hydroxypropyl methylcellulose ແລະເປືອກແຄບຊູນຂອງ gelatin, ຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງເປືອກແຄບຊູນແລະຄຸນສົມບັດຂອງຜົງໃນແກະພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂທີ່ແຕກຕ່າງກັນໄດ້ຖືກສືບສວນ, ແລະການທົດສອບ friability ໄດ້ດໍາເນີນ.ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເມື່ອປຽບທຽບກັບ gelatin capsules, HPMC capsule shells ດີກວ່າໃນຄວາມຫມັ້ນຄົງແລະການປ້ອງກັນຝຸ່ນ, ມີຄວາມຕ້ານທານຄວາມຊຸ່ມຊື່ນທີ່ເຂັ້ມແຂງ, ແລະມີ friability ຕ່ໍາກວ່າ gelatin capsule shells, ດັ່ງນັ້ນ HPMC capsule shells ແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບ Capsules ສໍາລັບການສູດດົມຝຸ່ນແຫ້ງ.
3.7 ເປັນກາວຊີວະພາບ
ເທກໂນໂລຍີ Bioadhesion ໃຊ້ສານເສີມທີ່ມີໂພລີເມີຊີວະພາບ.ໂດຍການຍຶດຫມັ້ນກັບ mucosa ຊີວະພາບ, ມັນເສີມຂະຫຍາຍການຕໍ່ເນື່ອງແລະຄວາມແຫນ້ນຫນາຂອງການຕິດຕໍ່ລະຫວ່າງການກະກຽມແລະ mucosa, ດັ່ງນັ້ນຢາໄດ້ຖືກປ່ອຍອອກມາຢ່າງຊ້າໆແລະດູດຊຶມໂດຍ mucosa ເພື່ອບັນລຸຈຸດປະສົງຂອງການປິ່ນປົວ.ມັນຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນປະຈຸບັນ.ການປິ່ນປົວພະຍາດຂອງສັນຍາ gastrointestinal, ຊ່ອງຄອດ, mucosa ປາກແລະພາກສ່ວນອື່ນໆ.
ເຕັກໂນໂລຍີ bioadhesion gastrointestinal ແມ່ນລະບົບການຈັດສົ່ງຢາໃຫມ່ທີ່ພັດທະນາໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້.ມັນບໍ່ພຽງແຕ່ prolongs ທີ່ໃຊ້ເວລາທີ່ຢູ່ອາໄສຂອງການກະກຽມຢາຢູ່ໃນກະເພາະລໍາໄສ້, ແຕ່ຍັງປັບປຸງປະສິດທິພາບການຕິດຕໍ່ລະຫວ່າງຢາແລະເຍື່ອຈຸລັງໃນສະຖານທີ່ດູດຊຶມ, ການປ່ຽນແປງ fluidity ຂອງເຍື່ອຈຸລັງ, ແລະເຮັດໃຫ້ການ penetration ຂອງຢາເສບຕິດເຂົ້າໄປໃນ. ຈຸລັງ epithelial ລໍາໄສ້ຂະຫນາດນ້ອຍໄດ້ຖືກປັບປຸງ, ດັ່ງນັ້ນການປັບປຸງ bioavailability ຂອງຢາ.Wei Keda et al.ໄດ້ກວດກາຕາມໃບສັ່ງຢາຫຼັກຂອງແທັບເລັດດ້ວຍປະລິມານຂອງ HPMCK4M ແລະ Carbomer 940 ເປັນປັດໃຈການສືບສວນ, ແລະໄດ້ນໍາໃຊ້ອຸປະກອນຊີວະພາບທີ່ເຮັດເອງເພື່ອວັດແທກຜົນບັງຄັບໃຊ້ການປອກເປືອກລະຫວ່າງເມັດແລະຊີວະພາບຈໍາລອງໂດຍຄຸນນະພາບຂອງນ້ໍາໃນຖົງຢາງ., ແລະສຸດທ້າຍໄດ້ເລືອກເນື້ອໃນຂອງ HPMCK40 ແລະ carbomer 940 ເປັນ 15 ແລະ 27.5 ມລກໃນພື້ນທີ່ຕາມໃບສັ່ງແພດທີ່ດີທີ່ສຸດຂອງ NCaEBT ເມັດເມັດ, ຕາມລໍາດັບ, ເພື່ອກະກຽມ NCaEBT ຫຼັກເມັດ, ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າວັດສະດຸ bioadhesive (ເຊັ່ນ hydroxypropyl methylcellulose) ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນ Impro ໄດ້ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ. adhesion ຂອງການກະກຽມກັບເນື້ອເຍື່ອ.
ການກະກຽມຊີວະພາບທາງປາກຍັງເປັນລະບົບການໃຫ້ຢາຊະນິດໃຫມ່ທີ່ໄດ້ຮັບການສຶກສາຫຼາຍຂຶ້ນໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້.ການກະກຽມ bioadhesive ປາກສາມາດຍຶດຢາກັບສ່ວນທີ່ຖືກກະທົບຂອງຊ່ອງປາກ, ເຊິ່ງບໍ່ພຽງແຕ່ prolongs ເວລາທີ່ຢູ່ອາໄສຂອງຢາໃນ mucosa ປາກ, ແຕ່ຍັງປົກປ້ອງ mucosa ປາກ.ປະສິດທິຜົນການປິ່ນປົວທີ່ດີກວ່າແລະການປັບປຸງຊີວະພາບຂອງຢາ.Xue Xiaoyan et al.ປັບປຸງການສ້າງເມັດກາວອິນຊູລິນໃຫ້ດີທີ່ສຸດ, ໂດຍໃຊ້ແອັບເປິ້ນ pectin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) ແລະ sodium alginate ເປັນວັດສະດຸກາວຊີໂອ, ແລະການອົບແຫ້ງເພື່ອກະກຽມ insulin ທາງປາກ.ແຜ່ນກາວສອງຊັ້ນ.ເມັດກາວປາກຂອງ insulin ທີ່ກຽມໄວ້ມີໂຄງສ້າງຄ້າຍຄື sponge porous, ທີ່ເອື້ອອໍານວຍສໍາລັບການປ່ອຍ insulin, ແລະມີຊັ້ນປ້ອງກັນ hydrophobic, ເຊິ່ງສາມາດຮັບປະກັນການປ່ອຍຢາ unidirectional ແລະຫຼີກເວັ້ນການສູນເສຍຢາ.Hao Jifu et al.ຍັງໄດ້ກະກຽມແຜ່ນແພຊີວະພາບທາງປາກຂອງລູກປັດສີຟ້າສີເຫຼືອງໂດຍໃຊ້ກາວ Baiji, HPMC ແລະ carbomer ເປັນວັດສະດຸຊີວະພາບ.
ໃນລະບົບການຈັດສົ່ງຢາທາງຊ່ອງຄອດ, ເຕັກໂນໂລຊີ bioadhesion ຍັງຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງ.Zhu Yuting et al.ໃຊ້ carbomer (CP) ແລະ HPMC ເປັນວັດສະດຸກາວແລະຕາຕະລາງການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງເພື່ອກະກຽມຢາເມັດຊີວະພາບຊ່ອງຄອດ clotrimazole ທີ່ມີຮູບແບບແລະອັດຕາສ່ວນທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ແລະວັດແທກການຍຶດຫມັ້ນ, ເວລາການຍຶດຫມັ້ນແລະອັດຕາສ່ວນການໃຄ່ບວມໃນສະພາບແວດລ້ອມຂອງນ້ໍາຊ່ອງຄອດປອມ., ຕາມໃບສັ່ງແພດທີ່ເຫມາະສົມໄດ້ຖືກກວດກາອອກເປັນ CP-HPMC1: 1, ແຜ່ນກາວທີ່ກຽມໄວ້ມີການປະຕິບັດການຍຶດຕິດທີ່ດີ, ແລະຂະບວນການແມ່ນງ່າຍດາຍແລະເປັນໄປໄດ້.
3.8 ເປັນ gel ທາຫົວ
ໃນຖານະເປັນການກະກຽມກາວ, gel ມີຊຸດຂອງຂໍ້ໄດ້ປຽບເຊັ່ນ: ຄວາມປອດໄພ, ຄວາມງາມ, ການທໍາຄວາມສະອາດງ່າຍ, ຄ່າໃຊ້ຈ່າຍຕ່ໍາ, ຂະບວນການກະກຽມງ່າຍດາຍ, ແລະຄວາມເຂົ້າກັນໄດ້ດີກັບຢາເສບຕິດ.ທິດທາງການພັດທະນາ.ຕົວຢ່າງ, ເຈນ transdermal ແມ່ນຮູບແບບປະລິມານໃຫມ່ທີ່ໄດ້ຮັບການສຶກສາຫຼາຍໃນຊຸມປີທີ່ຜ່ານມາ.ມັນບໍ່ພຽງແຕ່ສາມາດຫຼີກເວັ້ນການທໍາລາຍຢາເສບຕິດໃນກະເພາະລໍາໄສ້ແລະຫຼຸດຜ່ອນການປ່ຽນແປງສູງສຸດເຖິງ trough ຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຢາໃນເລືອດ, ແຕ່ຍັງໄດ້ກາຍເປັນຫນຶ່ງໃນລະບົບການປ່ອຍຢາທີ່ມີປະສິດທິພາບເພື່ອເອົາຊະນະຜົນຂ້າງຄຽງຂອງຢາ..
Zhu Jingjie et al.ໄດ້ສຶກສາຜົນກະທົບຂອງ matrices ທີ່ແຕກຕ່າງກັນຕໍ່ການປ່ອຍ scutellarin alcohol plastid gel ໃນ vitro, ແລະໄດ້ກວດກາດ້ວຍ carbomer (980NF) ແລະ hydroxypropyl methylcellulose (HPMK15M) ເປັນ gel matrices, ແລະໄດ້ຮັບ scutellarin ທີ່ເຫມາະສົມສໍາລັບ scutellarin.gel matrix ຂອງ plastids ເຫຼົ້າ.ຜົນການທົດລອງສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC as gel matrix ທັງສອງແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບ scutellarin alcohol plastids .ໃນລະຫວ່າງການທົດລອງ, ມັນພົບວ່າ HPMC ສາມາດປ່ຽນຮູບແບບການປ່ອຍຢາຂອງ carbomer gel matrix ໂດຍການສອດຄ່ອງກັບສົມຜົນ kinetic ຂອງການປ່ອຍຢາ, ແລະ 1.0% HPMC ສາມາດປັບປຸງ 1.0% carbomer matrix ແລະ 1.5% carbomer matrix.ເຫດຜົນອາດຈະເປັນວ່າ HPMC ຂະຫຍາຍໄວຂຶ້ນ, ແລະການຂະຫຍາຍຕົວຢ່າງໄວວາໃນໄລຍະຕົ້ນຂອງການທົດລອງເຮັດໃຫ້ຊ່ອງຫວ່າງໂມເລກຸນຂອງວັດສະດຸ carbomer gel ຂະຫນາດໃຫຍ່, ດັ່ງນັ້ນການເລັ່ງອັດຕາການປ່ອຍຢາຂອງມັນ.Zhao Wencui et al.ໃຊ້ carbomer-934 ແລະ hydroxypropyl methylcellulose ເປັນຜູ້ໃຫ້ບໍລິການເພື່ອກະກຽມຢາ norfloxacin ophthalmic gel.ຂະບວນການກະກຽມແມ່ນງ່າຍດາຍແລະເປັນໄປໄດ້, ແລະຄຸນນະພາບສອດຄ່ອງກັບ gel ophthalmic ຂອງ "ຮ້ານຂາຍຢາຈີນ" (ສະບັບ 2010) ຄວາມຕ້ອງການຄຸນນະພາບ.
3.9 ຕົວຍັບຍັ້ງການ precipitation ສໍາລັບລະບົບ microemulsifying ຕົນເອງ
ລະບົບການຈັດສົ່ງຢາດ້ວຍຕົນເອງ microemulsifying (SMEDDS) ເປັນປະເພດໃຫມ່ຂອງລະບົບການຈັດສົ່ງຢາທາງປາກ, ຊຶ່ງເປັນການປະສົມ homogeneous, ຫມັ້ນຄົງແລະໂປ່ງໃສປະກອບດ້ວຍຢາ, ໄລຍະນ້ໍາມັນ, emulsifier ແລະ co-emulsifier.ອົງປະກອບຂອງໃບສັ່ງຢາແມ່ນງ່າຍດາຍ, ແລະຄວາມປອດໄພແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງແມ່ນດີ.ສໍາລັບຢາທີ່ລະລາຍບໍ່ດີ, ວັດສະດຸໂພລີເມີໃຍທີ່ລະລາຍໃນນ້ໍາ, ເຊັ່ນ HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), ແລະອື່ນໆ, ມັກຈະຖືກເພີ່ມເພື່ອເຮັດໃຫ້ຢາຟຣີແລະຢາທີ່ຫຸ້ມຢູ່ໃນ microemulsion ບັນລຸການລະລາຍ supersaturated ໃນກະເພາະລໍາໄສ້, ດັ່ງນັ້ນ. ເພີ່ມການລະລາຍຂອງຢາແລະປັບປຸງ bioavailability.
Peng Xuan et al.ກະກຽມລະບົບການຈັດສົ່ງຢາທີ່ເພີ່ມຄວາມອີ່ມຕົວຂອງ silibinin ດ້ວຍຕົນເອງ (S-SEDDS).ນ້ຳມັນ castor Oxyethylene hydrogenated (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) ເປັນ co-emulsifier, ແລະ 50 mg·g-1 HPMC.ການເພີ່ມ HPMC ໃສ່ SSEDDS ສາມາດເພີ່ມຄວາມອີ່ມຕົວຂອງ silibinin ທີ່ບໍ່ເສຍຄ່າເພື່ອລະລາຍໃນ S-SEDDS ແລະປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ silibinin ໄຫຼອອກມາ.ເມື່ອປຽບທຽບກັບສູດ microemulsion ດ້ວຍຕົນເອງແບບດັ້ງເດີມ, ປົກກະຕິແລ້ວມີຈໍານວນ surfactant ຫຼາຍກວ່າເກົ່າເພື່ອປ້ອງກັນການຫຸ້ມຫໍ່ຢາທີ່ບໍ່ຄົບຖ້ວນ.ການເພີ່ມຂອງ HPMC ສາມາດຮັກສາການລະລາຍຂອງ silibinin ໃນຂະຫນາດກາງການລະລາຍຂ້ອນຂ້າງຄົງທີ່, ຫຼຸດຜ່ອນ emulsification ໃນສູດ microemulsion ຕົນເອງ.ປະລິມານຂອງຕົວແທນ.
4.ສະຫຼຸບ
ມັນສາມາດເຫັນໄດ້ວ່າ HPMC ໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການກະກຽມເນື່ອງຈາກຄຸນສົມບັດທາງກາຍະພາບ, ເຄມີແລະຊີວະພາບ, ແຕ່ HPMC ຍັງມີຂໍ້ບົກຜ່ອງຫຼາຍຢ່າງໃນການກະກຽມເຊັ່ນ: ປະກົດການຂອງການປ່ອຍອອກມາກ່ອນແລະຫຼັງການລະເບີດ.methyl methacrylate) ເພື່ອປັບປຸງ.ໃນເວລາດຽວກັນ, ນັກຄົ້ນຄວ້າບາງຄົນໄດ້ສືບສວນການນໍາໃຊ້ທິດສະດີ osmotic ໃນ HPMC ໂດຍການກະກຽມຢາເມັດ carbamazepine sustained-release ແລະຢາເມັດ verapamil hydrochloride ແບບຍືນຍົງເພື່ອສຶກສາຕື່ມອີກກ່ຽວກັບກົນໄກການປ່ອຍຕົວຂອງມັນ.ໃນຄໍາສັບຕ່າງໆ, ນັກຄົ້ນຄວ້າຫຼາຍກວ່າແລະຫຼາຍກໍາລັງເຮັດວຽກຫຼາຍສໍາລັບການນໍາໃຊ້ທີ່ດີກວ່າຂອງ HPMC ໃນການກະກຽມ, ແລະມີການສຶກສາໃນຄວາມເລິກກ່ຽວກັບຄຸນສົມບັດຂອງມັນແລະການປັບປຸງເຕັກໂນໂລຊີການກະກຽມ, HPMC ຈະຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນຮູບແບບປະລິມານໃຫມ່. ແລະຮູບແບບປະລິມານຢາໃຫມ່.ໃນການຄົ້ນຄ້ວາຂອງລະບົບການຢາ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນຊຸກຍູ້ການພັດທະນາຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງຂອງຮ້ານຂາຍຢາ.
ເວລາປະກາດ: ຕຸລາ-08-2022